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    氟化銨氟化物系新成員:N-甲基化試劑

    發布時間:2022-09-07 18:25:55

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      今日,德國亞琛工業大學科研人員在Organic Letters發表了一篇關于四甲基氟化銨(TMAF)做為甲基化試劑的文章。


      TMAF作為N-甲基化試劑新成員,化學選擇性好,應用范圍廣,操作簡單,毒性小。


      小編和大家一起分享一下:


      常用酰胺甲基化的試劑和特點


      文中總結了一些甲基化試劑和它們的短板:


      不穩定、有毒、易揮發(硫酸二甲酯,碘甲烷等);


      需要金屬催化劑,操作危險(甲醇和peroxides操作危險);


      需要強酸和大過量的還原劑(甲醛的還原胺化);


      含磷廢水,利用率低(磷酸三甲酯)。


      TMAF作為甲基化試劑的條件優化


      科研人員以N-乙酰苯胺1為底物,以標準條件為基礎,優化了其他參數。


      總結:四甲基氟化銨(TMAF)作為甲基化試劑,應用范圍廣、選擇性好、毒性小,操作簡單,反應條件不是特別劇烈,是藥物合成工藝中一個不錯的選擇。


      事物都存在兩面性,雖然TMAF作為甲基化試劑優勢明顯,但是也有不少潛在問題,比如:當量大、價格貴、以及F和搪瓷釜的相容問題。需要研究人員在藥物合成工藝中權衡,有利取舍。


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